除了用于文物考古，碳-14还能做什么？

把C-14用做给小分子创新药示踪定位的“北斗导航卫星”

提到放射性同位素C-14（下称“C-14”），很多人的第一反应是能给文物测定“年纪”的一种同位素。上个世纪中叶，美国科学家利贝（W. F. Libby）建立的碳-14测年方法，并因此在1960年获得诺贝尔化学奖。

碳-14测年方法主要包括常规测年法和加速器质谱测年法，其中，较早发展的常规方法也称为β计数法，其原理是通过计数C-14衰变释放出的β电子来测定年代。随着科技的发展，C-14同位素也被应用在小分子创新药的研发上。

36氪了解到，放射性标记技术在药物发现和开发过程中应用了几十年，它主要是指把放射性同位素标记到药物分子的结构中，为研究人员提供了定量评估化学实体的吸收、分布、代谢和/或排泄（ADME）和定性研究药物代谢物鉴定的高度灵敏的方法。具体到药物研发中的应用，放射性同位素标记主要被用于放射性药动学实验、组织分布、物质平衡等环节。

现实中，常用的标记核素有H-3、C-14、F-18、I-125等。但目前对于小分子创新药研究而言，常用的主要是C-14、H-3两种标记同位素。相比于H-3，C-14的合成虽然更加困难，但C-14几乎不存在同位素效应，因此更为稳定，是研究相应非标记物在复杂体系（人、动物、植物、微生物、土壤、水体等）中的运动变化规律首选的示踪剂。

一位业内人士告诉36氪，通俗一些来说，被C-14标记的新药化合物有着微弱的放射性，且相当灵敏，能够把人类观测研究的水平提升到细胞、亚细胞甚至分子的层面。因此，C-14起到的作用相当于微观领域的北斗导航定位系统，能够帮助研究人员更好地观察和研究新药的动力学。

自2014年中国第一例放射性标记药物临床试验开展以来，目前国内已登记的放射性临床试验有68项，放射性标记的临床试验数量也呈现逐年上升的趋势，2017-2021年更是呈线性增长。

2022年，FDA新的指导原则面世，这意味着放射性实验/试验（临床前和临床）极有可能会成为一种常规性的试验，更多的药物在申请上市的时候可能都需要经过这一实验来向审批机构证明自己药物的在体内的生物转化过程以及安全性。从这个层面来说，掌握C-14源材料开发、C-14关键前体化合物制备、C-14标记等核心技术，对于国内创新药的研发至关重要，而无锡贝塔医药科技有限公司正是这个领域披荆斩棘破浪前行的领军企业。

贝塔医药：和平利用核能、助力中国新药开发事业的典范

成立于2008年的无锡贝塔医药科技有限公司（下称“贝塔医药”），是一家专注于C-14源材料开发、C-14标记关键前体化合物制备、C-14标记技术服务、C-14标记药物和标记产品及示踪技术的公司。

无锡贝塔C7楼外景之1

自2010年以来，贝塔医药与国内多家核反应堆单位合作开发C14源材料，首次实现了C-14源材料的国产化。截至目前，贝塔医药利用C-14放射性同位素标记技术已为近200家上市公司、龙头企业、行业新秀、科研院所等成功标记了300多个创新医药和农药化合物，打破了我国“C-14标记要到国外去做”的局面，受到业内好评。

近年来，贝塔医药为国内多家药企治疗新冠病毒感染的一类小分子创新药提供C-14标记服务，其中为河南真实生物提供C-14标记的阿兹夫定片、为上海旺实生物标记的氢溴酸氘瑞米德韦片（商品名：民得维），分别于2022年7月、2023年1月底获得国家药监局批准上市，随后进入卫健委新冠病毒感染诊疗方案。

值得一提的是，近年来除了提供标记服务，贝塔医药还逐渐向标记产品（包括标记前体化合物制备和新型呼吸诊断试剂开发）等方向发展，初步形成了C－14全产业链协调发展的局面。

2022年8月，贝塔医药首次对美国制药巨头施贵宝出口C-14关键前体化合物，实现了中国C-14关键前体化合物出口国外零的突破，也打通了中国C-14标记产品出口海外市场的路径。

目前，贝塔医药已建成中国唯一的可用于人体物质平衡临床研究的GMP级别的C14标记实验室，可用于承接国内中美双报、中欧双报新药及国际医药巨头的新药标记订单，并可开发并提供国际上迫切需要的C14呼吸试验原料药和诊断试剂，实现国际上首家C14全产业链建设，将C14标记技术做到极致，用精准可靠的C14同位素技术助力全球新药研发和疾病检测等人类健康事业的发展。